Cytidin-5'-difosfokolin, CDP-kolin eller citikolin är en väsentlig mellanprodukt i den biosyntetiska processen av strukturella fosfolipider i cellmembran, speciellt fosfatidylkolin. Efter oral och parenteral administrering frisätts de två huvudkomponenterna citikolin, cytidin och kolin. Oral absorption är praktiskt taget fullständig, så oral biotillgänglighet är ungefär densamma som intravenös absorption. Efter absorption distribueras citikolin brett i kroppen, passerar blod-hjärnbarriären och når centrala nervsystemet (CNS), där det inkorporeras i membranet och den mikrosomala fosfolipidfraktionen. Citikolin aktiverar biosyntesen av strukturella fosfolipider i neuronmembran, ökar hjärnans metabolism och påverkar nivåerna av olika neurotransmittorer. Således har citikolin experimentellt visat sig öka nivåerna av noradrenalin och dopamin i det centrala nervsystemet. På grund av dessa farmakologiska mekanismer utövar citikolin neuroprotektiva effekter vid hypoxiska och ischemiska tillstånd, minskar ischemisk lesionsvolym och förbättrar inlärnings- och minnesprestanda i djurmodeller av hjärnans åldrande. Dessutom har citikolin visat sig återställa mitokondriell ATPas och membranets Na+/K+ATPas-aktivitet, hämma aktiveringen av vissa fosfolipaser och påskynda återabsorptionen av hjärnödem i olika experimentella modeller. Citikolin har visat sig hämma apoptosmekanismer associerade med cerebral ischemi och i vissa modeller av neurodegeneration, och förstärka neuroplasticitetsmekanismer. Citicoline är ett säkert läkemedel, vilket framgår av de utförda toxikologiska testerna, det har ingen signifikant systemisk kolinerg effekt och tolereras väl. Dessa farmakologiska egenskaper och verkningsmekanismer för citikolin tyder på att denna produkt kan vara indicerad för behandling av cerebrovaskulära sjukdomar, huvudskador (HT) av olika svårighetsgrad och kognitiva störningar av olika orsaker. I studier inom behandling av patienter med HT kunde citikolin påskynda återhämtningen från posttraumatisk koma och neurologiska underskott, uppnå bättre slutgiltigt funktionellt resultat och förkorta sjukhusvistelsen hos dessa patienter. Citicoline förbättrade också amnesiska och kognitiva störningar som ses efter mild HT, som utgör det så kallade post-concussive syndromet. Vid behandling av patienter med akut ischemisk cerebrovaskulär sjukdom påskyndar citikolin återhämtningen av medvetande och bristande rörelse, uppnår ett bättre slutresultat och underlättar rehabiliteringen av dessa patienter. En annan huvudindikation för citikolin är behandling av kognitiv funktionsnedsättning i hög ålder, antingen på grund av degenerativa sjukdomar (som Alzheimers sjukdom) eller kronisk cerebrovaskulär sjukdom. Hos patienter med kronisk cerebral ischemi förbättrar citikolin poängen på kognitiva betygsskalor, medan det hos patienter med senil demens av Alzheimertyp stoppar sjukdomsförloppet och neuroendokrina, neuroimmunomodulerande och neurofysiologiska fördelar har rapporterats. Citicoline har också visat sig vara effektivt vid Parkinsons sjukdom, drogberoende och alkoholism, samt amblyopi och glaukom. Inga allvarliga biverkningar inträffade hos någon serie patienter som behandlats med citikolin, vilket visar säkerheten med citikolinbehandling.
Källa: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17171187/
